2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. Adenosine Receptor

Adenosine Receptor (腺苷受体)

P1 receptor

腺苷受体 (AR) 包括一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR)，可介导腺苷的生理作用。迄今为止，已在不同组织中克隆和鉴定了四种 AR 亚型。这些受体具有不同的定位、信号转导途径和在暴露于激动剂时不同的调节方式。一些腺苷受体的关键特性是它们能够作为细胞氧化应激的传感器，这种应激由转录因子（如 NF-κB）传递，以调节 AR 的表达。本文将探讨腺苷受体在调节正常和病理过程（如睡眠、癌症发展和预防听力损失）中的重要性。

Adenosine receptors (ARs) comprise a group of G protein-coupled receptors (GPCR) which mediate the physiological actions of adenosine. To date, four AR subtypes have been cloned and identified in different tissues. These receptors have distinct localization, signal transduction pathways and different means of regulation upon exposure to agonists. A key property of some of Adenosine receptors is their ability to serve as sensors of cellular oxidative stress, which is transmitted by transcription factors, such as NF-κB, to regulate the expression of ARs. The importance of Adenosine receptors in the regulation of normal and pathological processes such as sleep, the development of cancers and in protection against hearing loss will be examined.

Adenosine Receptor 亚型特异性产品:

Adenosine Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-159650
    EOS-984 Inhibitor 99.98%
    EOS-984 是一种高效且选择性的 ENT1（平衡核苷转运蛋白 1）抑制剂。EOS-984 旨在抑制腺苷的免疫抑制活性并恢复免疫细胞增殖。
    EOS-984
  • HY-103189
    VUF-5574 Antagonist ≥99.0%
    VUF-5574 是一种选择性的 腺苷A3 受体拮抗剂，对重组人受体的Ki为 4.03 nM。
    VUF-5574
  • HY-119413
    9-Ethyladenine

    9-乙基腺嘌呤

    		Antagonist 99.93%
    9-Ethyladenine 是腺苷受体 (A1、A2、A3) 竞争性拮抗剂的前体，自身对腺嘌呤磷酸核糖转移酶 (APRT) 无显著抑制作用。9-Ethyladenine 的衍生物对 A1 (Ki=27 nM)、A2A (Ki=46 nM)、A3 (Ki=86 nM) 受体具有高亲和力及选择性。9-Ethyladenine 不抑制脑 APRT 活性，可用于腺苷受体相关疾病 (如神经系统疾病) 模型研究。
    9-Ethyladenine
  • HY-109139
    Taminadenant Antagonist 99.84%
    Taminadenant (NIR178; PBF509) 是一种高效且具有口服活性的腺苷 A2A 受体 (adenosine A2A receptor) 拮抗剂。Taminadenant 可拮抗 A2AR 激动剂介导的 cAMP 积累和阻抗反应，KB 值分别为 72.8 nM 和 8.2 nM。Taminadenant 能逆转运动障碍大鼠模型的运动障碍，包括僵硬、震颤和偏侧震颤麻痹。与 Spartalizumab (HY-P9972) 联合使用时，Taminadenant 还能够抑制肿瘤生长。Taminadenant 能重新激活抗肿瘤免疫反应。
    Taminadenant
  • HY-123085
    Alloxazine Antagonist 98.98%
    Alloxazine 是一种选择性的 A2b 拮抗剂。Alloxazine 可以完全阻断 5 ' n -乙基羧氨基腺苷 (NECA) 介导的环 AMP 积累，其 IC50 值为 2.9 μM。Alloxazine 可用于癌症的研究。
    Alloxazine
  • HY-111809
    N6-Ethyladenosine Agonist 99.90%
    N6-Ethyladenosine 是一种腺苷衍生物，为腺苷受体 (Adenosine receptor) 激动剂，对 hA1AR 和 hA3AR 的 Ki 值分别为 4.9 和 4.7 nM。
    N6-Ethyladenosine
  • HY-111082
    ISAM-140 Inhibitor 99.85%
    ISAM-140 (22b) 是一种有效的、高选择性的 A2B adenosine receptor 拮抗剂，其 Ki 值为 3.49 nM。
    ISAM-140
  • HY-103162
    ANR94 Antagonist 98.91%
    ANR94 是一种有效的、选择性的腺苷 A2A 受体 (AA2AR) 拮抗剂，对 hAA2AR 的 Ki 值为 46 nM。ANR94 具有研究帕金森病的潜力。
    ANR94
  • HY-106841
    Draflazine 99.06%
    Draflazine (R-75231) 是一种 ENT1 抑制剂。Draflazine (R-75231) 在 CFA 机械痛觉过敏模型，热力学和机械痛觉过敏的卡拉胶炎症模型中完全逆转了超敏反应。
    Draflazine
  • HY-147907
    Adenosine receptor inhibitor 1 Inhibitor 98.29%
    Adenosine receptor inhibitor 1 是一种有效的选择性腺苷受体 (adenosine receptor (AR)) 抑制剂，A1AR、A2AAR、A2BAR、A3AR 的 Ki 值 分别为 >1000, 68.5, >1000, >1000 nM。Adenosine receptor inhibitor 1 显示出镇痛活性、抗炎作用和外周镇痛作用。Adenosine receptor inhibitor 1具有研究癌症或神经退行性疾病的潜力。
    Adenosine receptor inhibitor 1
  • HY-103164
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine Antagonist 99.4%
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 是一种选择性腺苷 A2A 受体拮抗剂。(E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 通过独立于其对 A2A 受体作用的途径抑制单胺氧化酶 B (MAO-B)，Ki 值为 70 nM。(E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine 具有用于帕金森病研究的潜力。
    (E)-8-(3-Chlorostyryl)caffeine
  • HY-W011955
    8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine Antagonist 99.82%
    8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine (Compound 2a) 是一种选择性的腺苷 A1 受体拮抗剂，对 A1 受体和 A2 受体的 Ki 值分别为 10.9 nM 和 1440 nM。
    8-Cyclopentyl-1,3-dimethylxanthine
  • HY-W010435
    Sulcatone

    甲基庚烯酮

    		Activator 99.80%
    Sulcatone (6-Methyl-5-hepten-2-one) 是一种植物源挥发性有机化合物，具有杀虫、抗真菌和降血压等活性。Sulcatone 也是一种昆虫信息素和内源性代谢物，可在粪便中发现。Sulcatone 水平的变化可用于溃疡性结肠炎的辅助诊断。
    Sulcatone
  • HY-B1505
    Acefylline

    茶碱乙酸

    		Antagonist 99.52%
    Acefylline 一种黄嘌呤衍生物，是腺苷受体拮抗剂。Acefylline 是蛋白质精氨酸脱亚氨酶 (PAD) 激活剂。Acefylline 也是一种支气管扩张剂和心脏刺激剂，可以抑制大鼠肺 cAMP 磷酸二酯酶同工酶。Acefylline 可以用于哮喘的研究。
    Acefylline
  • HY-103186
    MRS-1706 Antagonist 98.07%
    MRS-1706 是一种有效选择的 A2B 腺苷受体的反向激动剂。MRS-1706 对人 A2B、A2A、A1 和 A3 受体的 Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。MRS-1706 阻断腺苷介导的诱导 cAMP 产生。
    MRS-1706
  • HY-124543
    MRS-1191 Antagonist 99.22%
    MRS-1191 是一种有效的选择性的 A3 腺苷受体 (A3 adenosine receptor ) 拮抗剂，其 KB 值为 92 nM，对人 A3 受体的 Ki 值为 31.4 nM，对 CHO 细胞的 IC50 值为 120 nM。
    MRS-1191
  • HY-103180
    2-Chloro-N-cyclopentyl-2′-C-methyladenosine Agonist 99.80%
    2'-MeCCPA 是一种有效且具有选择性的 A1 腺苷受体 (A1AR) 激动剂。2'-MeCCPA 可有效抑制直接通路介质刺胞神经元 (dMSNs) 和间接通路介质刺胞神经元 (iMSNs) 中 cAMP 的调节。
    2-Chloro-N-cyclopentyl-2′-C-methyladenosine
  • HY-110037
    MRS-3777 hemioxalate Antagonist
    MRS-3777 hemioxalate 是一种选择性的腺苷 A3 受体 (adenosine A3 receptor) 拮抗剂。
    MRS-3777 hemioxalate
  • HY-103175
    PSB36 Antagonist ≥99.0%
    PSB36 是一种有效和选择性的腺苷 A1 受体 (adenosine A1 receptor) 拮抗剂，对 rA1, hA2B, rA2A, hA3 和 rA3 的 Ki 值分别为 0.12 nM, 187 nM, 552 nM, 2300 nM 和 6500 nM。PSB36 可用于痛觉过敏的研究。
    PSB36
  • HY-19365
    AB-MECA Agonist 98.32%
    AB-MECA 是一种高亲和力 A3 腺苷受体激动剂，对 CHO 细胞中的人 A3 受体的结合 Ki 值为 430.5 nM。AB-MECA 可提高血浆组胺水平。
    AB-MECA
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
Adenosine Receptor Isoform Comparison

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